Opioidanalgetika: hvordan virker de?

Smerteterapi har været en konstant forfølgelse gennem historien. Virkningerne af opiat-analgetika opnået fra opiumsplanten var kendt allerede i oldtiden . I 1806 blev morfin isoleret som hovedelementet i opium. Herfra begyndte den lange udvikling af denne gruppe lægemidler.

Hvad er opioidanalgetika? De er lægemidler med stærk smertestillende effekt. De virker ved at binde sig til opioidreceptorerne i vores centralnervesystem. Der er naturlige opiater afledt af opium såsom morfin og andre syntetiske såsom Fentanyl.

De er karakteriseret ved en smertestillende styrke uden loftseffekt, dvs. en højere dosis har en større smertestillende effekt. Deres handling er imidlertid ledsaget af en række uønskede virkninger, som vi vil se nedenfor.

De bruges frem for alt til behandling af akutte og intense smerter og ved terminale sygdomme som f.eks kræft . Før en smertestillende behandling med opiater påbegyndes, skal der foretages en omhyggelig evaluering. Det må være stærke smerter, som anden medicin er ineffektiv mod.

Hvordan virker opioidanalgetika?

Som vi har sagt, binder opiat-analgetika til nogle receptorer centralnervesystemet . Selvom der er 4 hovedtyper af receptorer, har kun 3 en effekt på smerte: μ κ og δ (mi kappa og delta). Virkningerne varierer afhængigt af affiniteten med receptoren og typen af ​​interaktion. Graden af ​​affinitet med receptorerne og klinisk anvendelighed giver os mulighed for at klassificere opiater i:

Rene μ-receptoragonister: for eksempel morfin fentanyl metadon og oxycodon. De har smertestillende virkning såvel som en stærk euforisk effekt .

K-receptoragonister og μ-receptor partielle agonister eller antagonistersåsom nalbufin eller butorphanol. Hvis de administreres sammen med en ren antagonist, kan de modvirke den og undertrykke dens effektivitet.

Delvise agonister: buprenorphin. De har smertestillende virkning, hvis de administreres alene.

Rene antagonister : naloxon naltrexon. De kan udøve en antagonistisk virkning eller vende effekten af ​​andre opioider.

Andre anvendelser og bivirkninger

Ud over smertebehandling anvendes opioider inden for andre områder som fx anæstesi . I disse tilfælde skal de bruges i kombination med et bedøvelsesmiddel og en neuromuskulær blokker. De kan også bruges til at berolige eller udelukke automatisk vejrtrækning, når mekanisk ventilation er nødvendig.

Hovedproblemet i forbindelse med brugen af ​​denne gruppe af stoffer er risikoen for afhængighed. De bør derfor kun anvendes til korttidsbehandling af akutte smerter eller til uhelbredeligt syge patienter.

De mest almindelige bivirkninger er:

• Forstoppelse: Reducer gastro-intestinal motilitet og mave-galde- og bugspytkirtelsekret.
• Kvalme.
• Døsighed.
• Forvirrende tilstand.

Andre bivirkninger kan være:

• Hver enkelt.
• Forbløffende.
• Svedende .
• Humørsvingninger.
• Vandladningsbesvær.
• Tørhed af afføring.
• Muskelstivhed.
• Respirationssvigt.

Det er blevet observeret, at kronisk brug af opioidanalgetika kan nedsætte immunsystemet. Det reducerer evnen til at producere antistoffer og øger derfor muligheden for at lide af infektioner. Andre mulige virkninger forekommer på et kardiovaskulært niveau, såsom bradykardi og hypotension.

Efter langvarig opioidbehandling opstår fænomenet tolerance normalt . Det betyder, at der kræves en stadig større dosis for at opnå den samme terapeutiske effekt. Faktisk vænner kroppen sig til stoffet.

Samtidig kan han skabe afhængighed fysisk med abstinenssymptomer, hvis behandlingen stoppes eller dosis reduceres væsentligt. Abstinenser kan forhindres ved at foretage en gradvis reduktion i henhold til speciallægens anvisninger.

En anden type afhængighed er den psykiske. I dette tilfælde søger patienten en psykisk virkning i lægemidlet ud over eller endda før den analgetiske virkning.