Pregabalin, hvad er det, og hvad bruges det til?

De pregabalin markedsført under navnet Lyrica er et antiepileptisk lægemiddel bruges til at behandle neuropatisk smerte ved lidelser såsom diabetisk neuropati eller postherpetisk neuralgi.

I øjeblikket repræsenterer neuropatisk smerte stadig en stor udfordring for smerteenheder. Dette skyldes stærk modstand mod almindelige smertestillende behandlinger og dårligt kendskab til de forårsagende patogener.

Så lad os finde ud af, hvad pregabalin er, hvorfor det bruges, hvordan det virker, og hvad dets bivirkninger kan være.

Hvad er Pregabalin?

Pregabalin det er en analog af gamma-aminosmørsyre eller FRONT . GABA er den vigtigste hæmmende neurotransmitter i centralnervesystemet og dens funktion er at bremse hjerneaktiviteten. Selvom pregabalin er et antiepileptisk lægemiddel det er også klassificeret blandt neuromodulerende lægemidler. Det blev fremstillet af gabapentin med en specifik indikation for perifer neuropatisk smerte.

Det er et lægemiddel med lineær farmakokinetik, der næsten ikke varierer fra individ til individ. Det forbinder ikke plasmaproteiner og metaboliseres ikke i nyrerne eller udskilles i urinen. Netop af disse grunde har det meget få egenskaber til fælles med andre lignende lægemidler.

De smertestillende virkninger af pregabalin begynder at vise sig i de første dage af behandlingen og opretholdes på lang sigt.

Hvad bruges pregabalin til?

Pregabalin det bruges til behandling af:

Neuropatisk smerte:dette lægemiddel er egnet til at behandle

Epilepsi: Pregabalin er indiceret til kombineret behandling af partielle anfald med eller uden sekundær generalisering hos voksne.

Generaliseret angstlidelse:det bruges også til behandling af generaliseret angstlidelse eller GAD hos voksne.

Behandling med pregabalin har vist sig at være effektiv i tilfælde af placebomed en dosisafhængig mekanisme, da den kontrollerer smerte og forbedrer søvnen sammen med mange andre livskvalitetsparametre for patienter, der lider af neuropatiske smerter. Det er særligt nyttigt i behandlingen af ​​diabetisk neuropati eller postherpetisk neuralgi.

Diabetisk neuropati:er en af ​​nervesystemets lidelser forårsaget af diabetes.

Postherpetisk neuralgi:det er en vedvarende neuropatisk smerte lokaliseret i dermatomet, hvor et akut tilfælde af herpes zoster . Vi ved, at det varer mere end tre måneder efter, at de dermale læsioner forsvinder.

Virkemekanisme

Pregabalin er meget relateret til a enhedsunderenhed af spændingsstyrede calciumkanaler i centralnervesystemet dens virkningsmekanisme er dog ikke præcis kendt. Dens smertestillende effekt er forbundet med evnen til at slutte sig til denne proteinunderenhed med større affinitet end gabapentin, et andet antiepileptika, der bruges til kronisk neuropatisk smerte og fibromyalgi hos voksne. De to farmakologiske profiler er derfor ens.

Ved at forbinde denne underenhed modulerer den indgangen af ​​calciumionen gennem spændingsstyrede kanaler og derfor reducerer frigivelsen af ​​excitatoriske neurotransmittere som noradrenalin og glutamat stof P .

Dette involverer reduktion af neuronal excitabilitet af forskellige områder af nervesystemet især dem, der er relateret til neuropatiske smertepatologier, epilepsi eller angst. Selvom det er en analog af gamma-aminosmørsyre eller GABA, interagerer det ikke med GABA-A- eller B-receptorerne og påvirker ikke dets genoptagelse.

Bivirkninger

Blandt dem De hyppigste bivirkninger ved behandling med pregabalin er: :

• Kvalme.
• Døsighed.
• Hovedpine.
• Nasofaringit.
• Øget appetit.
• Euforisk sindstilstand.
Forvirring .
• Irritabilitet.
• Desorientering.
• Søvnløshed.
• Vægtøgning.
Fald i libido.
• Erektil dysfunktion .
• Sløret visning.
• Diplopi.
Svimmelhed .
• Gastrointestinale lidelser.
• Muskelkramper.
• Smerter i ryggen eller ekstremiteterne.

Uanset listen over mulige bivirkninger, bør det præciseres, at de fleste af disse er forbigående og godt tolereret af patienterne. Tilfælde af opgivelse af behandling er faktisk minimale. De er blevet observeret hos nogle patienter abstinenssymptomer efter seponering af behandling med pregabalin. Det er derfor tilrådeligt at reducere doserne lidt efter lidt for at undgå mulige komplikationer.